國際著名期刊《科學》日前在線發(fā)表南開大學周其林和朱守非團隊題為“卡賓對脂肪胺氮-氫鍵的高對映選擇性插入反應”的研究論文，解決了困擾不對稱催化領域半個多世紀的難題。

該論文闡述了基于兩種催化劑協同催化的卡賓高對映選擇性插入脂肪胺N-H鍵合成手性氨基酸的策略。此項研究不僅解決了對映選擇性卡賓插入反應的長期挑戰(zhàn)，為手性氨基酸的合成提供了高效方法，而且為涉及強配位底物的過渡金屬催化的不對稱轉化提供了潛在的通用策略。

據統(tǒng)計，在2016年度銷售額排名前200位的處方藥中，近一半含有手性胺——一種重要的分子結構單元，如鎮(zhèn)痛藥嗎啡、曲馬多，抗抑郁藥舍曲林，抗血栓藥波立維等。長期以來，科學家們一直想找到高效的方法，直接利用脂肪胺來合成手性胺類化合物。但脂肪胺極易引起金屬催化劑失活，使得金屬催化脂肪胺反應面臨巨大挑戰(zhàn)。

周其林院士和朱守非教授帶領研究團隊建立了一種新穎的雙催化劑體系，其反應產物——手性α-氨基酸衍生物，可以作為重要的合成子用于多種手性藥物的高效合成。

哈佛大學著名化學家埃里克·雅各布森在同期《科學》發(fā)表了題為“A catalytic one-two punch（催化組合拳）”的評論文章，對該項研究進行了系統(tǒng)解讀，并給予高度評價。

他強調，該反應的機制顛覆了手性有機催化劑常見的催化原理，使得手性氫鍵給體催化劑可以通過多種非共價機制促進立體選擇性的控制。

（原標題：南開團隊在《科學》發(fā)文：解決不對稱催化領域半個多世紀難題）